MDMA foi originalmente desenvolvido em 1912 pela Merck. Mais tarde, foi usado para melhorar a psicoterapia na década de 1970, quando se tornou muito popular, e mais tarde se transformou em uma droga de rua nas festas de dança e raves da década de 1980.
Atualmente, o MDMA não tem indicações médicas oficialmente aceitas. Antes de ser amplamente banido, era usado em psicoterapia principalmente na década de 1970, após a defesa de drogas psicodélicas de Timothy Leary, que ganhou força com o movimento da contracultura. Em 2017, o FDA dos Estados Unidos aprovou pesquisas limitadas sobre psicoterapia aprimorada com MDMA para pessoas que sofrem de transtorno de estresse pós-traumático (TEPT), encorajadas por evidências preliminares de resultados positivos.
O MDMA aumenta a atividade de três substâncias químicas cerebrais – a dopamina, que produz mais energia; Norepinefrina, que aumenta a frequência cardíaca e a pressão arterial; e a serotonina, que afeta o humor, o apetite, o sono e também a excitação sexual. Níveis aumentados de serotonina são provavelmente a causa da proximidade emocional, humor elevado e senso de empatia experimentados sob a influência do MDMA.